17.06.2020

Die Schmerztherapie ist einer der wichtigsten Bereiche des Gesundheitssystems mit 12-15 Millionen Patienten mit chronischen Schmerzen, davon allein in Deutschland 5 Millionen mit starken Schmerzen. Opioid-Rezeptoren spielen bei der Behandlung schwerer Schmerzen eine wichtige Rolle: weltweit verwenden mehr als 100 Millionen Patienten Medikamente auf der Basis von Opioid-Wirkstoffen (wie Tramadol oder Fentanyl), trotz ihrer schweren Nebenwirkungen. Diese Zahlen nehmen zu. Daher ist ein besseres Verständnis der biomedizinischen Funktion des Opioid-Rezeptor-Systems von hoher Relevanz für die Gesellschaft und für Millionen von Patienten, die sich Erleichterung erhoffen. In einem kürzlich in Nature Chemical Biology veröffentlichten Forschungsberichts eines interdisziplinären Teams von Experimentalwissenschaftlern und Mathematikern der Berliner Universitätsklinik Charité, des Max-Delbrück-Centrums für Molekulare Medizin, der Freien Universität Berlin und des ZIB wird gezeigt, dass die Kombination hochauflösender Einzelmolekülmikroskopie an intakten Zellen mit neuesten mathematischen Modellierungstechniken die Dimerbildung von Opioid-Rezeptoren durch spezifische Agonisten aufzuklären erlaubt. Die Ergebnisse deuten auf eine neue Ebene der GPCR-Regulierung hin, die die Dimerbildung mit spezifischen Agonisten und den dadurch ausgelösten zellulären Signalen verknüpft und so einen Weg zu neuen Schmerzmitteln eröffnet.

J.Moeller, A. Isbilir, T. Sungkaworn, B. Osberg, C. Karathanasis, V. Sunkara, E. O. Grushevskyi, A. Bock, P. Annibale, M. Heilemann, C. Schuette, and M. J. Lohse. Single molecule mu-opioid receptor membrane-dynamics reveal agonist-specific dimer formation with super-resolved precisionNature-Chemical Biology, 2020. DOI: 10.1038/S41589-020-0566-1